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摘自临床合理用药周刊第18期(安徽医院药剂科朱福海)
疏血通是由水蛭、地龙组成的中药注射剂,本文主要从其具有抗凝、溶栓、抗血小板聚集、改善血液流变学的作用机制入手,综述了其临床应用,证明其对于心脑血管系统疾病有较好的治疗作用;另外,其调节血脂及细胞保护作用使其能够显著改善微循环障碍及纠正缺血缺氧状态,从而在肾功能衰竭和糖尿病引起的神经病变中发挥了较好的治疗作用。
心脑血管疾病是危害人类生命和健康最主要的疾病之一,随社会生活水平的提高和工作节奏的加快,我国每年因心脑血管疾病死亡的人数呈逐年上升趋势占。疏血通注射液是国家推行中药现代化以来,我国自行开发的国家二类中药新药,是填补国家动物类中药复方注射剂空白品种,具有组方科学独特、工艺技术先进、科技含量高、疗效显著、安全性好等特点,在数年的临床应用中显示了较好的治疗心脑血管疾病的作用。现将其药理作用与临床应用情况综述如下。
疏血通的组成
疏血通注射液主要成份为水蛭、地龙,是根据中医理论基础优化的合理组方。中医学认为,脑梗死多为气虚血瘀所致;心绞痛也为冠脉血瘀所致。水蛭能破血逐瘀通络,地龙可活血化瘀通络,两者配伍具有活血化瘀,通络化瘀的功效。现代医学研究证明水蛭主要含水蛭素,此外尚含有肝素,抗血栓素等,对血栓形成有明显的抑制作用;地龙主要成分为蚯蚓素,蚯蚓热碱,碱氨酸衍生物等多种氨基酸,具有抗凝血和抗血栓以及溶解纤维蛋白原作用。
疏血通的药理作用
?抗凝和抗血栓作用 水蛭素是凝血酶特效抑制剂,它与凝血酶迅速结合,能阻止凝血酶对纤维蛋白原的激活作用。研究发现疏血通注射液可降低血液粘度、改善血流动力学,认为水蛭素可延长凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT),降低PA、FbG,并使75%的患者D2二聚体((D2-dimer))阳性。水蛭素能有效抗血小板聚集而起作用,疏血通能使急性脑梗死患者血中血小板膜蛋白颗粒(GMP-)、血小板聚集率(PAgT)、D二聚体(D2-Dimer)等血小板活化指标明显下降。
溶栓和抗血栓作用 天然蚓激酶是从地龙中提取的具有纤溶活性的多酶组分,蚓激酶有类组织型纤溶酶原激活剂的作用,与纤维蛋白有缺血脑组织具有显著的神经保护作用。另外,通过对体外培养的胶质细胞的研究,发现疏血通可促进胶质细胞生长并能够抑制凝血酶造成的细胞损害,对胶质细胞具有明显的保护作用。
疏血通的临床应用
1脑血管疾病中的应用
脑梗塞俗称“中风”或“脑卒中”。脑梗塞的主要病理变化是在脑动脉硬化的基础上,血管内形成血栓,阻塞了血流,造成脑组织的缺血、缺氧,最终导致脑组织的坏死。疏血通通过抗凝、溶栓和改变脑血管血液流变学的多种作用,进而保护脑神经缺血性损伤治疗缺血性脑血管疾病。
早期临床报道疏血通多用于治疗脑梗死,报导用于治疗脑出血者较少。脑出血导致的脑水肿伴随着整个亚急性期,颅内压升高会加重脑组织缺氧和酸中毒,所以对亚急性期的治疗是神经功能康复的重要环节。年来,在脑出血后脑水肿形成的机制研究中,凝血酶对神经细胞的毒性作用和对血脑屏障的破坏可能是脑出血后脑水肿形成的重要机制之一。研究表明,正常循环血液中不存在可以测出的凝血酶,但在脑出血后凝血级联反应可以产生相对大量的凝血酶,并已经证实由凝血酶原转变为凝血酶的程度与血肿周围脑水肿范围相符,凝血酶所致的细胞死亡属于凋亡,而水蛭素具有抑制凝血酶和血小板聚集的作用,水蛭中含有的组胺样物质能缓解血管痉挛,增加缺血组织的血供而发挥治疗作用。
2 心血管疾病中的应用
过去冠心病被分为心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、心律失常和原发性心脏骤停等临床类型;近年来从病生理机制不断深入的研究使人们将冠心病分为稳定性心绞痛和急性冠脉综合征(acutecoronarysyndrome,ACS)。ACS呈急性过程,通常因冠状动脉粥样硬化斑块破裂或侵蚀诱发血栓形成使心肌供氧量突然减少所致,多数病例事先并无严重狭窄病变,但往往为不稳定斑块,其特点为脂质核心大,纤维帽较薄,平滑肌细胞少见而多炎性细胞浸润,因而易于破裂,表现为不稳定性心绞痛(UA)、急性心肌梗死(AMI)和猝死等一系列临床综合征。
因不稳定型心绞痛常有冠状动脉(冠脉)内斑块破裂,造成非完全闭塞性血栓形成,治疗措施首先采用抗凝疗法。疏血通注射液有降低血液黏稠度、扩张血管、溶解已形成的血栓的作用。临床治疗统计也显示,疏血通注射液治疗冠心病心绞痛,较之复方丹参注射液效果尤为显著,其缓解心绞痛等症状起效迅速,且安全性高,是临床治疗心血管疾病(尤其是急性期)的理想用药。
3 治疗糖尿病周围神经病变
糖尿病神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,因长期严重高血糖引起代谢异常、微循环障碍,常导致糖尿病肢端坏疽。疏血通能够活血化瘀、通经活络、改善微循环,纠正神经缺血缺氧状态,恢复神经细胞的正常功能。两者联用治疗糖尿病周围神经病变,可以提高糖尿病病人的生存质量;疏血通也可与甲钴胺联用治疗此病。
4 治疗椎-基底动脉供血不足
椎-基底动脉供血不足(VIB)是指椎-基底动脉系统发生血液循环障碍,近年来发病率逐渐上升,且发病年龄越来越小,严重影响病人的身体健康及生活质量,其发病的危险因素即血脂和血液流变学的改变已引起医学界的高度重视。临床选择了50例椎-基底动脉供血不足的病人,给予疏血通注射液治疗,观察其对血脂、血液流变学和经颅多普勒(TCD)检查结果的影响,探讨疏血通注射液对椎-基底动脉供血不足的防治作用,治愈率、总有效率分别为70.62%、97.66%
5 治疗肾病综合征
难治性肾病综合征患者血液多呈高粘状态,其难治的原因之一就是血液的高粘状态没能得到彻底控制,主要表现为血浆凝血因子和血小板增高导致血液处于高凝状态。采用疏血通注射液联合使用黄芪注射液静脉滴注治疗32例早中期慢性肾衰竭(CRF)患者,取得良好的疗效。使用疏血通与雷公藤多甙合用,能明显改善难治性肾病综合征高凝状态,从而增加肾血流量。
讨论
疏血通是在中医药理论指导下,利用现代制剂技术,开发出的具有自我知识产权的新型中药注射剂。疏血通通过抗凝、抗血栓形成、以及改善血液流变学的药理作用在心、脑血管缺血性疾病中发挥广泛的治疗效果,并且其安全性在近年来的临床应用中也得到了肯定。随着我国老年化社会的到来,心脑血管性疾病会呈逐年上升的趋势,安全有效的活血溶栓的药物将成为新药开发及临床用药的热点。疏血通的成功应用为中药注射剂的临床应用带来了新气象,值得在临床推广使用。
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