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市面上头孢类产品五花八门,到底该用哪一种?
头孢的作用及特点
头孢类抗生素,是当前使用最为广泛的抗生素,特别是对革兰氏阳性以及革兰氏阴性细菌都具有很强的抗菌作用,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。但是头孢菌素属于时间依赖性药物,药物在血液中的半衰期时间短导致药效持续时间短,临床上为了维持药效需要短时间内反复给药,操作过于麻烦。尤其是现代化集约养殖,频繁给药带来的巨大的工作量是养殖场的一个沉重负担,而如果两次给药间隔时间过长又会造成病情反复,特别是一些顽固性慢性疾病。
为什么头孢要做成混悬液
头孢噻呋属于β-内酰胺类抗生素,此类抗生素在临床上属于时间依赖型药物,因其半衰期短,因而在临床上如果可以延长药品的半衰期则对疗效会有很大的促进。此类药物在水溶液中非常不稳定,所以早期的β-内酰胺类药物都是以粉针形式出现。而混悬注射液的出现则极大地改善了β-内酰胺类药物的半衰期。
头孢混悬液的出现,就是根据兽医用药的特征而设计。混悬液是将药物固体微粒均匀分散在油性介质中,注射后固体颗粒进入血液循环系统,药物在血液中需要逐渐溶解,相当于在体内分批释放,就使得药物在血液中长时间保持有效浓度,也就是拉长了药物半衰期,进而使药物达到长效的目的,延长了β-内酰胺类药物的作用时间。
药物颗粒越细越好吗
很多企业在推广混悬液时都在标榜自己的药物颗粒非常细,药物颗粒是越细越好吗?如果做成粉针溶解在水中药物达到分子状态,还有比这个更细的么?显而易见,混悬液药物颗粒不是越细越好。在混悬液生产过程中,药物颗粒在保证分散均匀不堵塞针头的情况下,不必过于细微,颗粒越细,比表面积越大,溶解速度越快,反而缩短了药物持续时间。
药物颗粒直径多少合适
既然固体药物注入体内可以延长作用时间,理论上来讲,药物颗粒应该是越大越好,然而实际情况并不是这样。如果药物颗粒过大,会造成沉降过度,而固体颗粒之间由于互相的作用力容易造成结块现象,会造成不易再次分散,或者堵塞注射器针头,另外药物颗粒过大,比表面积小,药物释放速度太慢,使得体内的药物浓度一直无法达到有效地治疗浓度,因此从工艺角度来讲,混悬液颗粒直径必须控制在15μm以下。
上面我们讲过如果药物粒度过于细微,颗粒越细,比表面积越大,溶解速度越快,反而缩短了药物的半衰期,影响了药物的持续时间。这也就是为什么同样是头孢混悬液,但各个厂家出来的产品效果却千差万别的原因。
盐酸头孢噻呋经过微粉处理后,其颗粒直径基本上都是符合正态分布,大部分颗粒会集中在一个区间,而这个就是头孢混悬液的工艺核心所在,把混悬液的颗粒直径大部分控制在6-8微米左右。动物肌肉组织血管网的管径大小约为8-10微米,毛细血管网孔形态一般为不规则的5-7边形,每个网孔与周围4-6个网孔吻合。把混悬液的颗粒直径大部分控制在6-8微米左右,那么就可以顺利通过毛细血管进入血药循环,保证体内有效的治疗浓度,同时最大限度的拉长药物的作用时间,提高生物利用度。
当头孢混悬液用于新生仔猪保健预防和呼吸道疾病治疗的时候,我们希望药物可以相对集中于肺部释放。如何做到这一点呢?如果可以把混悬液的颗粒直径大部分控制在7微米左右,那么就可以进入到肺部毛细血管并且因为颗粒大小接近毛细血管直径,就会被阻滞于肺部毛细血管,进而缓慢释放,这就可以实现被动靶向作用。
头孢喹肟一定比头孢噻呋好吗
从药物分子结构看,所有的头孢类药物分子中都含有头孢烯的结构,因此它们又属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,所以它们具有相似的杀菌机制。
头孢噻呋是一种有机化合物,分子式为C19H17N5O7S3,为半合成的第三代动物专用头孢菌素。
头孢喹肟是动物专用第四代头孢类抗生素,分子式为C23H24N6O5S2,
专业资料显示,与头孢噻呋相比,头孢喹肟的血浆半衰期长,这是二者最大的区别,二者的抗菌杀菌机制并没有区别。也就是说头孢喹肟粉针比头孢噻呋粉针在临床使用上药物持续时间更长,然而随着混悬液工艺的实现,头孢噻呋比头孢喹肟作用持续时间短的弊端已经解决。
7微米新型晶体
通过上面的分析,我们已经明确:药物的颗粒直径直接影响药物的作用时间以及临床使用的可行性,昶旭生物专注头孢混悬工艺15年,根据动物机体独有的特点而设计推出的7微米新型晶体盐酸头孢噻呋注射液,打破常规,业内首创!
产品优势
1、颗粒直径平均7微米,针对三针保健和呼吸道治疗而设计,半衰期长,肺部释放集中。
2、低温分散工艺,避免药物在生产过程中降解,抗菌功效更稳定突出。3、特殊助悬体系,避免药物颗粒相互接触而结块,放置后轻摇即可轻松再次分散均匀,通针性好。
适应症
猪:胸膜肺炎、放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌、沙门氏菌和猪链球菌等多种病原引起的各种疾病,亦可用于治疗细菌性胃肠炎、子宫炎、乳房炎、油皮病等。牛、羊:溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、昏睡嗜血杆菌、化脓棒状杆菌等引起的疾病,亦可用于治疗坏死梭杆病和产黑拟杆菌引起的腐蹄病,以及乳房炎、子宫炎和术后(产后)感染、牛腹和脐带炎等。禽:大肠杆菌、鸭传染性浆膜炎、鸭霍乱、继发感染所引起的心包炎、肝周炎、腹膜炎、肠炎等。
用法用量
1、肌肉(猪、牛、羊)注射。一次量,每10kg体重猪、牛、羊:0.5-1.0ml
2、可由兽医根据病情选择剂量。一次用药即可取得良好治疗效果,重症病畜根据病程可在2天后再注射一次。
用于仔猪的三针保健
1、3日龄:0.2-0.3ml/头(断尾、断齿、去势、打耳号:防链球菌、葡萄球菌,防拉稀,抗应激)2、7日龄:0.5ml/头(防黄痢、链球菌、防副猪、抗应激)3、21日龄:1ml/头(防链球菌、副猪、白痢、抗应激)
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