替罗非班

盐酸替罗非班——血小板糖蛋白ⅡB/ⅢA

（GPⅡB/ⅢA）受体拮抗剂

同类药物中的优势

作用机制新颖

是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂。阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，可抑制磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集及延长健康人与冠心病病人的出血时间，有强效抑制血小板功能。

特异性强：以推荐剂量静脉注射，30分钟后抑制率可高达90%。

有剂量依赖性：疗效与用药剂量呈正相关。

可逆性较强：停止静滴3h后，出血时间可恢复正常，可以防止后期出血性倾向。

非肽类：对细胞内蛋白质参与的生物化学过程不造成直接的干扰。

安全性高

出血和血小板减少发生率低

用法用量

￠溶于0.9%NS或5%GS中，终浓度为50μg/ml

￠可与肝素联用，从同一液路输入

￠根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率

￠任何剩余溶液都须丢弃。

根据体重调整剂量

患者体重

（kg）

大多数患者

30min负荷

滴注速率

（ml/h）

维持滴注速率

（ml/h）

30-37

16

4

38-45

20

5

46-54

24

6

55-62

28

7

63-70

32

8

71-79

36

9

80-87

40

10

88-95

44

11

96-

48

12

例：60kg患者，将1支替罗非班（12.5mg）用NS或GS稀释至ml(终浓度为50μg/ml)，30min内负荷滴注14ml，随后以7ml/h速率静滴，36h持续滴注完毕。

不良反应

￠根据文献资料，盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联合治疗时，与药物有关的最常见不良事件是出血（通常是渗出或轻度出血）。

￠全身：急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒颤,轻度发热或出血并发症。

￠超敏感症：严重变性反应包括过敏性反应。在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报道。有些病例伴有严重血小板减少症。

￠实验室化验结果：发现有血红蛋白、血球压积和血小板计数下降。也可见尿和大便隐血增加。

用药注意事项

1、1年内出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血

2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史

3、血小板计数小于,/mm3

4、1年内的脑血管病史

5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史

6、近期硬膜外的手术

7、病史、症状或检查结果显示为壁间动脉瘤。

8、严重的未控制的高血压（收缩压大于mmHg和/或

舒张压大于mmHg）

9、急性心包炎

10、出血性视网膜病

11、慢性血液透析

出血的预防

因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集，所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。盐酸替罗非班与溶栓药物联用的安全性尚未确定。

盐酸替罗非班治疗期间，应监测患者有无潜在的出血。当出血需要治疗时，应考虑停止使用盐酸替罗非班。也要考虑是否需要输血。

股动脉穿刺部位：盐酸替罗非班可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位。当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁，避免用Seldinger（穿透）技术使鞘管进入。鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。

严重肾功能不全

在临床研究中，已证明有严重肾功能不全（肌酐清除率30ml/min）的患者其替罗非班血浆清除率下降。对于这样的患者应减少替罗非班的剂量。

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